Integratori ed eccipienti: come si misura la qualità?

Abbiamo già anticipato in un articolo su come leggere l’etichetta che la qualità di un integratore non si basa solo sulle sostanze funzionali di cui è costituito, ma anche sulla tipologia di eccipienti che ne corredano la formulazione. Potrebbe essere utile fare un po’ di chiarezza in merito ai tipi di eccipienti inseriti nell’integratore sulla base della sua forma polverosa, solida o liquida, per aumentare la nostra capacità di scegliere una buona formulazione.

Per migliorare la fruibilità dell’articolo citiamo in verde il nome degli eccipienti privi di effetti collaterali e in rosso quello degli eccipienti che ad oggi hanno manifestato problematiche.

Polveri: sono la forma di integratore più semplice da realizzare, costituite quasi esclusivamente dalle sostanze funzionali alle quali può essere necessario aggiungere degli antiaggreganti come il biossido di silicio per evitare che la forte igroscopicità della polvere porti a un eccessivo assorbimento di umidità che altererebbe il preparato.

Compresse: sono la forma di integratore solido che richiede, tecnologicamente, il maggior numero di eccipienti.

Tra questi ricordiamo:

  • diluenti: servono a disperdere uniformemente la polvere della sostanza funzionale garantendo il mantenimento della consistenza della compressa che, una volta formata, non dovrà rompersi né deformarsi. Il lattosio è un diluente molto utilizzato, la cui presenza potrebbe creare shock anafilattico agli allergici o disturbi gastrointestinali agli intolleranti per i quali risulta indispensabile ricorrere a formulazioni prive di lattosio sostituito da amido di maiscellulosa microcristallina o calcio fosfato. Anche saccarosio e glucosio possono essere usati come diluenti ma, essendo dei carboidrati a rapido assorbimento e ad alto Indice Glicemico, potrebbero creare problemi ai diabetici.
  • disgreganti: servono a dare una rapida disgregazione della compressa una volta che questa abbia interagito con i fluidi acquosi presenti nel cavo orale e nello stomaco. Tra questi possiamo trovare sostanze problematiche, in quanto altamente allergizzanti, come i polivinilpirrolidoni (PVP) oppure miscele effervescenti irritanti per lo stomaco costituite da bicarbonato di sodio associato ad acido tartarico; decisamente migliori le sostanze che richiamando acqua dentro la compressa ne facilitano il rigonfiamento e il disfacimento come amido di mais e cellulose microcristalline modificate.
  • lubrificanti: migliorano lo scorrimento delle polveri e quindi favoriscono il riempimento omogeneo degli stampini di compressione, permettendo di ottenere compresse uniformi. Se vengono usati oltre determinati limiti di quantità, alcuni lubrificanti possono essere decisamente problematici: ad esempio il talco, dalle potenziali azioni cancerogeniche a livello dello stomaco, gli oli vegetali idrogenati predisponenti alla formazione di placche aterosclerotiche, il polietilenglicole, che può causare problemi gastrointestinali e riduce l’assorbimento intestinale di alcuni farmaci (es: ranitidina, fenobarbitale), il sodio benzoato come altri derivati dell’acido benzoico, attualmente sotto indagine per i loro probabili effetti cancerogenici, il sodiolaurilsolfato enzimotossico. A questi eccipienti possono essere preferiti la silice o lo stearato di magnesio vegetale, quest’ultimo assumibile anche dai consumatori vegani; inoltre nello stearato di magnesio vegetale, l’acido stearico – pur essendo un acido grasso saturo – viene trasformato in acido oleico nell’organismo e il suo potere aterogeno risulta pertanto basso.
  • edulcoranti/coloranti/filmogeni: dal momento che anche la vista e il gusto sono importanti, coloranti ed edulcoranti vengono introdotti per conferire un aspetto più o meno “accattivante” alla compressa e un gusto gradevole; sarebbe preferibile optare per compresse prive di coloranti o di edulcoranti artificiali o di aromi sintetici, preferendo compresse dolcificate con glucosidi steviolici da stevia rebaduiana (che, oltre a dolcificare, garantiscono una dimostrata azione antinfiammatoria) o con eritritolo che, a differenza di edulcoranti sintetici, non si accumula nel lume intestinale e quindi non provoca diarrea o dolori addominali crampiformi, ha IG pari a zero ed è indicato quindi anche per i diabetici o per chi ha un alterato metabolismo glucidico.

Evitiamo se possibile le compresse rivestite di uno strato zuccherino colorato, applicato per rendere più gradevole l’assunzione di sostanze funzionali amare tramite un processo di confettatura che avviene con una soluzione di saccarosio molto concentrata, che rende la compressa inadatta ai diabetici; la colorazione esterna può avvenire attraverso lacche ottenute complessando gli usuali coloranti con ossido di alluminio.

Capsule: sono preparazioni per uso orale alle quali è necessario ricorrere per l’impossibilità tecnica di realizzare delle compresse o quando le sostanze funzionali abbiano sapori amari o non bene tollerati. Sono fornite di un involucro duro o molle che può essere realizzato in vari materiali tra cui gelatina animale ottenuta per idrolisi di collagene animale, mescolata a sorbitologlicerolo o glicerina, o gelatina vegetale costituita da idrossimetilpropilcellulosa; stiamo attenti all’etichetta perché, in caso di capsule realizzate con gelatina animale, viene spesso aggiunto il conservante anidride solforosa responsabile, a livello organico, della distruzione della vitamina B1 e del ridotto assorbimento di calcio.

Le capsule gastroresistenti a rilascio ritardato sono realizzate rivestendole con materiali come la cheratina che consentono alle sostanze funzionali di non essere attaccate dai succhi gastrici e di venir assorbite a livello intestinale.

Se le capsule sono riempite da polveri, possono essere necessari degli antiaggreganti come il talco, il silicato di alluminio o la silice; se le capsule sono riempite da liquidi (le cosiddette perle), possono essere necessari dei solventi come il glicerolo monoacetato, o degli emulsionanti come il poliossietilene, altamente allergizzante o il polisorbato, che secondo alcuni studi sembrerebbe causare infertilità nella donna.

Liquidiquesti ultimi sono le forme di integratore più instabili, contenendo acqua e aria che predispongono allo sviluppo di microrganismi patogeni e per questo necessitano dei seguenti eccipienti:

  • conservanti: hanno lo scopo di mantenere la carica microbiologica del prodotto al di sotto dei limiti consentiti; questo può avvenire
    • con l’aggiunta del potassio sorbato che può però causare reazioni avverse come eritemi, dermatiti allergiche o diarree se assunto in quantità eccessiva;
    • alzando la percentuale di zucchero nel liquido;
    •  aumentandone l’acidità con l’aggiunta di sostanze acide come l’acido borico che dal 2008 risulta classificato dalla CE come tossico per la riproduzione o l’acido malico di difficile metabolizzazione da parte dei bambini o l’acido solforico che in dosi consistenti può provocare disturbi digestivi e alterazioni delle funzioni epatiche, renali e pancreatiche.

Molti conservanti risultano problematici; d’altro canto l’alta proporzione di zucchero che conferisce stabilità agli sciroppi liquidi li rende assolutamente inadatti ai diabetici, come del resto l’aumentata acidità può renderli poco tollerabili da chi ha problemi gastrici. Per conservare le preparazioni liquide si può ricorrere a metodiche molto efficaci come la pastorizzazione o sterilizzazione che consentono di ridurre/eliminare l’uso di eccipienti.

  • emulsionanti: servono ad evitare la formazione di grumi e depositi durante la vita del prodotto e riducono la tendenza ad aggregarsi delle sostanze presenti. Si possono usare carragenine, sospettate però di provocare ulcere intestinali e tumori femminili, gomma arabica e stearato di poliossietilene – entrambi allergizzanti, fosfato di diamido acetilato, che può causare dissenteria. Da preferirsi le maltodestrine, che servono a impedire la cristallizzazione degli sciroppi e sono in genere estratte da mais, riso o patate, pertanto adatte anche agli intolleranti al glutine o ai celiaci; attenzione però alle maltodestrine ottenute dal grano, che potrebbero avere contaminazioni di glutine.